Потребительные свойства пролонгаторов действия лекарственных средств

Действие ряда лекарственных средств можно продлить, если их вводить в растворе вместе с полимерами. В качестве таких растворов используют кровезаменители (полиглюкин, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт и др.).

Чем выше Мол. м. полимера и его концентрация, тем дольше действие таких препаратов. При этом улучшается растворимость и снижаются токсичность и побочные действия лекарственных веществ.

Эффект пролонгации и уменьшение токсичности обусловлены тем, что лекарственные вещества более или менее прочно связываются с полимерами, затрудняется диффузия лекарства из места введения.

Большие  молекулы (Мол. м. более 50 000) с трудом или вовсе не проходят через биологические барьеры и дольше находятся в крови, лимфе или межклеточной жидкости.

По-видимому, постепенно отщепляясь и достигая соответствующего рецептора, лекарственное вещество проявляет свое действие.

Применение пролонгированных лекарственных препаратов позволяет уменьшить число приемов или инъекций; увеличить вводимые дозы без увеличения токсичности и в то же время уменьшить общее количество используемого лекарственного средства; уменьшить или устранить колебания концентрации активного вещества, неизбежные при периодических приемах обычных препаратов.

В смеси с полимерами более длительным действием обладают, например, антибиотики, инсулин, новокаин и др. Некоторые из препаратов такого типа уже используются в практике, другие проходят проверку на животных и в клинике.

Пролонгирующее действие полимеров может быть усилено, если использовать полимеры, имеющие функциональные группы; в этом случае могут образовываться более прочные соединения типа комплексов или солей.

Для их получения используют поливинилпирролидон, крахмал, декстран, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль и сополимеры.

В качестве антисептиков предложены йодные комплексы поливинилпирролидона. Описано применение комплексов железа и декстрана (для лечения анемии), кобальта и декстрана, производных полиэтиленоксида и различных лекарственных препаратов.