Потребительные свойства вспомогательных веществ для создания различных лекарственных форм

Все более важное значение синтетические полимеры приобретают в создании новых лекарственных форм уже известных терапевтических средств и в качестве заменителей восков, жиров и масел.

Полимеры используют как безжировые основы паст, мазей и пластырей, а также для стабилизации растворов, эмульсий, суспензий.

Требования к полимерам в отношении их физиологической активности в этих случаях менее специфичны, поскольку практически все большие полимерные молекулы не проникают через кожные покровы и клеточные мембраны.

Основными из применяемых для этих целей полимеров являются полиэтиленоксид, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, ряд производных целлюлозы, гомо- и сополимеры акриламида, винилпирролидона, винилового спирта, этиленоксида и др.

Низкомолекулярные формы полиэтиленоксида (Мол. м. 4000–10 000) используют как заменители жировых основ и вазелина.

Преимущества их в том, что они растворяются в воде, обеспечивают хороший контакт введенных в их состав лекарственных веществ с кожей, слизистой или раневой поверхностью, и  лекарства при этом легко  всасываются.

При наружном  применении такие мази в отличие от вазелиновых образуют эластичную «кожицуc, а затем легко  смываются водой или отдираются.

В состав мазей вводят лекарственные (главным образом против кожных заболеваний), дезинфицирующие или бактерицидные вещества. Такие мази не портятся и могут храниться длительное время. Эффективно применение их для массажа, а также для смазки медицинских инструментов.

Поливиниловый спирт (ПВС) применяется в качестве основы водорастворимых мазей при лечении кожных заболеваний. Широко используется действие ПВС как защитного коллоида и поверхностно-активного вещества для стабилизации

растворов, суспензий и эмульсий. В гормонотерапии, например при лечении диабета, ПВС используют для создания устойчивых суспензий, содержащих инсулин в тонкодисперсном состоянии, допускающем инъекции. Такие препараты обладают длительным и ровным действием.

Известно применение ПВС для создания кровеостанавливающих средств (порошки на основе ПВС и хлорного железа, растворы ПВС с добавкой сахара и мочевины), а также ряда других лечебных препаратов, включая пероральные и инъекционные формы, пленки, растворы для пропитки марли и т. д.

Перспективной формой использования ПВС является создание на его основе гелей (студней) с включенными в их состав лекарственными веществами.

Гели могут содержать сшивающие агенты, образующие (в зависимости от целей и способа использования) более или менее прочные связи между молекулами ПВС.

В частности, могут быть использованы борная кислота, бура, конго красный, йод и др. Температура плавления гелей может регулироваться соотношением ингредиентов, а также концентрацией и вязкостью исходного ПВС.

Гели плавятся в интервале температур 50–70 С и застывают при 30–45 С. Скорость их рассасывания в организме можно регулировать, используя полимеры (ПВС, его производные, сополимеры винилового спирта) различной Мол. м., а также меняя условия обработки полимерных композиций. По консистенции и плотности гели могут быть мягкие или плотные (хрящевидные).

Известно применение ПВС и его сополимеров для создания гемостатических (кровоостанавливающих) средств, применяемых в виде пористых материалов (губок), порошков, пленок, растворов для пропитки марли, а также в качестве комп зиций для пластырей.

Поливинилпирролидон с успехом применяют в качестве основы различных мазей, кремов, косметических жидкостей и лекарств для кожи. В отличие от ПВС и полиэтиленоксида он растворим не только в воде, но и в ряде органических жидкостей, что бывает целесообразно использовать при приготовлении некоторых препаратов.

Другие полимеры в виде гомополимеров, смеси полимеров или сополимеров используют в качестве покрытий и составных частей таблеток.

Эти полимеры должны обеспечивать требуемые свойства по проницаемости (размерам пор), растворимости, рассасываемости в различных средах, по адгезионным и другим показателям.

Некоторые лекарственные вещества должны быть защищены от инактивации или разрушения содержимым желудка, чтобы их действие проявилось после всасывания в том или ином отделе кишечного тракта. Важным является и регулирование скорости всасывания лекарства.

В качестве полимеров, растворимых в желудке, можно использовать поливинилпиридин; поливинилалкилпиридины; ацетат и диэтиламиноацетат целлюлозы, бензиламинометилцеллюлозу; статистические и привитые сополимеры поливиниламина, поливинилацетата, поливинилацеталей, эфиров целлюлозы и др.

В качестве соединений, не растворимых в желудке, но растворимых в кишечнике, применяют полимеры со свободными карбоксильными группами и их производные: производные целлюлозы (ацетилфталилцеллюлоза и ее аммонийная соль), сополимеры малеиновой, акриловой и метакриловой кислот.

В ряде случаев нужны соединения, обладающие способностью растворяться (с различной скоростью) как в щелочной, так и в кислотной среде, но не растворяющиеся в нейтральной среде.

В качестве таких веществ используют тройные сополимеры, состоящие, например, из звеньев винилпиридина (или алкилвинилпиридина), акриловой кислоты и какого-либо винильного мономера, служащего для регулирования гидрофобности макромолекул.

Таблетки с использованием пористых ионообменных смол применяют для пролонгации действия некоторых лекарств, вводимых перорально. Разработаны методы создания таблеток с двух- и многослойными полимерными покрытиями.

Расширяется использование полимеров для создания оболочек капсул, в которые заключаются лекарственные вещества. Ранее такие оболочки (например, из желатина) создавались только для лекарств перорального применения.

В последние годы разработаны способы получения микрокапсул таких размеров (несколько мкм в диаметре), что их суспензии можно вводить инъекционно.

Помещенные внутри микрокапсул белки, ферменты, суспендированные вещества не выходят за их пределы, но могут реагировать с проникающими внутрь оболочек капсул низкомолекулярными соединениями и осуществлять обменные процессы как в аппаратах (например, искусственная почка), так и в организме (детоксикация, изменение баланса ионов или молекул и др.).

Делаются попытки заключения в микрокапсулы гемоглобина и создания искусственных эритроцитов.

Известно применение декстстрана, полиуретанов и производных целлюлозы для создания гемостатических средств — в виде пористых материалов, порошков, пленок, растворов для пропитки марли и т. п.

Ведутся исследования по применению полимеров (например, гомо- и сополимеров винилпирролидона, окиси этилена, винилового спирта) для консервации трансплантатов (в том числе мозговой ткани, крови).

Узнай цену консультации

"Да забей ты на эти дипломы и экзамены!” (дворник Кузьмич)