Ненаркотические анальгетики

Это группа ЛС, которые обладают одновременно анальгетической активностью, а также противовоспалительным и жаропонижающим действием, не вызывая ( в отличии от НА) при повторных введениях наркомании.

Требования, предъявляемые к ННА:

• значительная сила анальгетического действия;
• малый латентный период;
• большая широта терапевтического действия;
• большая продолжительность анальгетического действия;
• высокая эффективность при различных путях введения;
• не должны вызывать привыкание и пристрастие;
• не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.

Классификация

1. Производные пиразолона:
   1. анальгин;
   2. бутадион;
   3. трибузон;
   4. реопирин (пирабутол).
2. Производные парааминофенола:
   1. фенацетин;
   2. парацетамол.
3. Производные салициловой кислоты:
   1. ацетилсалициловая кислота (аспирин);
   2. ацелизин;
   3. натрия салицилат;
   4. салициламид;
   5. метилсалицилат;
   6. месалазин.
4. Производные пропионовой кислоты:
   1. ибупрофен (бруфен);
   2. фенопрофен;
   3. кетопрофен;
   4. напроксен (напроксин).
5. Производные оксикама:
   1. пироксикам.
6. Коксибы:
   1. целекоксиб (целебрекс).

Механизм действия

Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:

Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)

Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).

Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.

Показания к применению

1. Невралгии; миалгии, артралгии, преимущественно простудного и травматического характера;
2. травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины костей;
3. головная боль, зубная боль (преимущественно воспалительного и простудного характера);
4. спазмы (но не колики) мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;
5. послеоперационные боли, менструальные боли.

Противопоказания

1. Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии);
2. обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты;
3. легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения;
4. бронхиальная астма (в период приступов).

Для производных пиразолона:

1. Болезни крови;
2. беременность (особенно первый триместр);
3. индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты

1. Со стороны ЖКТ:
   1. гастропатия:
   2. тошнота;
   3. тяжесть и боль в эпигастрии;
   4. снижение аппетита;
   5. рвота;
   6. понос;
   7. гастрит;
   8. ульцерогенное действие.
2. Со стороны ЦНС:
   1. шум и звон в ушах;
   2. головокружение;
   3. галлюцинации;
   4. спутанность сознания;
   5. снижение внимания, депрессии.
3. Со стороны почек и печени:
   1. нефротоксичность;
   2. гепатотоксичность.
4. Кровь:
   1. тромбоцитопения;
   2. агранулоцитоз;
   3. нейтропения;
   4. снижение свертываемости крови.
5. Кожа:
   1. сыпи;
   2. васкулиты.
6. Иммунная система:
   1. снижение устойчивости организма к внешним воздействиям и заболеваниям;
   2. аллергические реакции.

Основные симптомы отравления салицилатами

• Нарушение сна;
• повышенная утомляемость;
• вялость;
• сонливость;
• головокружение;
• шум и звон в ушах;
• повышенная потливость;
• снижение слуха;
• жажда;
• рвота;
• понос;
• гипервентиляция (частое, шумное, глубокое дыхание).

Оказание помощи

• Отмена препарата;
• промывание желудка;
• назначение энтеросорбентов;
• назначение солевых слабительных;
• коррекция кислотно-основного равновесия.

Особенности назначения парацетамола детям

• ННА и, в частности парацетамол, назначаются детям лишь в исключительных случаях;
• ректальное введение, предпочтительнее пероральное;
• доза 30-70 мг на кг массы тела в сутки (4-6 приемов).
• продолжительность применения не более 3 дней.