Противогрибковые средства

В настоящее время микозы достаточно распространены.

Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез.

Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) протекают потипу сепсиса.

Классификация

По происхождению:

Синтетические средства:

• производные имидазола:
  • клотримазол;
  • миконазол;
  • кетоназол (низорал).
• производные триазола:
  • итраконазол;
  • флуконазол (дифлюкан).
• производные ундецилоновой кислоты:
  • ундецин;
  • цинкундан.
• производные нитрофенола:
  • нитрофунгин
• другие:
  • декамин;
  • препараты йода;
  • красители;
  • кислота борная.
• Антибиотики полиенового ряда:
• нистатин;
• леворин; амфотерицин;
• гризеофульвин.

По спектру действия:

• ЛС, действующие на патогенные грибы:
  • препараты для лечения системных микозов:
    • амфотерицин-В.
  • средства для лечения дерматомикозов:
    • гризеофульвин.
  • синтетические препараты.
• ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).
  • полиеновые, антибиотики;
  • препараты азолов;
  • декамин.

Азолы – эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола.

Широко используются в течение 15 лет. Обладают широким спектром действия, эффективные при местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся.

Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой клетки (специфический характер связывания эргостерола) – основное строение компонентов грибковой мембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина.

Триазол обладает широким спектром действия, оказывает фунгистатический эффект.

Ризистентность к препарату возникает медленно.

Формы выпуска препаратов различные – лекарственная форма для инъекций, таблетки, капсулы, мази, кремы, свечи, спиртовые растворы, аэрозоли.

Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов, аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения, при в/в ведении возможны флебиты.

Антибиотики полиеновой структуры

Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуются каналы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов.

Нистатин, леворин. Имеют узкий спектр действия и применяются при кандидозах. Лучше использовать местно, посколько препараты мало всасываются ЖКТ. Перорально применяют при кишечных кандидозах.

Амфотерицин-В. Обладает широким спектром действия. Его вводят в/в капельно в сильно разведенном состоянии, т. к. препарат не всасывается в ЖКТ. Амфотерицин распределяется по органам и тканям, но плохо проникают во внутрь органов и клеток, плохо проникают через ГЭБ (при менингите вводят эндолюмбально). Выводится почками через 24 часа. Имеет способность кумулировать, что обеспечивает длительную циркуляцию в организме.

Побочные эффекты:

1. аллергические реакции;
2. диспепсические расстройства;
3. повышение температуры тела;
4. снижение АД;
5. нейротоксичность (тремор, судороги);
6. нефротоксичность;
7. гематотоксичность (анемии);
8. местное раздражение (флебиты).

Гризеофульвин. Образует комплекс, вступает во взаимодействие с гуанидином – основанием РНК гриба и вызывает торможение синтеза белка. Активен в отношении возбудителей дерматомикозов.

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно с приемом жирной пищи. Накапливается в керотинсодержащих клетках (ногтевые матрицы).

Побочные эффекты:

1. канцерогенная активность;
2. раздражающие действие на ЖКТ;
3. фотосенсибилизация;
4. аллергические реакции некротизированного характера.

Нитрофунгин (хлорнитрофенол). Применяют местно при дерматомикозах, используют спиртовой раствор.

Дикамин. Представляет собой катионный детергент, применяют местно в виде мази или порошка.