β-лактамные антибиотики

К этой группе антибиотиков относятся:

• пенициллины;
• цефалоспорины;
• монобактамы;
• карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.

Механизм действия

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели микроорганизма.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.

Классификация пенициллинов

Природные пенициллины:

• короткого действия:
  • бензилпенициллина натриевая соль;
  • бензилпенициллина калиевая соль;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль.
• длительного действия:
• бициллин – 1;
• бициллин – 5.

Антистафилококковые пенициллины:

• оксациллин.

Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):

• ампициллин;
• амоксициллин.

Антисинегнойные:

• карбенициллин.

Спектр действия

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.

Показания к применению:

1. инфекции верхних дыхательных путей
2. инфекции нижних дыхательных путей;
3. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит;
4. менингит;
5. круглогодичная профилактика ревматизма;
6. сифилис.

Побочные эффекты:

1. аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;
2. раздражающее действие в месте введения;
3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);
4. эндотоксический шок.

Резистентность к пенициллинам

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы – ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота – Сульбактам).

Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Классификация цефалоспоринов.

Препараты 1-го поколения:

• цефазолин;
• цефалексин.

Препараты 2-го поколения:

• цефаклор;
• цефуроксим.

Препараты 3-го поколения:

• цефтриаксон;
• цефоперазон;
• цефотаксим.

Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.

Показания к применению:

1. Инфекции верхних дыхательных путей;
2. инфекции мочевыводящих путей;
3. инфекции желчевывлящих путей;
4. заболевания кожи и суставов;
5. профилактика послеоперационных осложнений.

Побочные эффекты

1. аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);
2. нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).
3. гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);
4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);
5. местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

Противопоказания:

1. Индивидуальная непереносимость;
2. ранние сроки беременности;
3. нарушение функции почек.

Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов – препарат – имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.

Побочное действие:

1. аллергические реакции;
2. диспептические расстройства;
3. нейротоксичность.