Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды)

Классификация

Глюкокортикоиды:

• эндогенные вещества:
  • гидрокортизон;
  • кортикостерон.
• лекарственные препараты:
  • гидрокортизон;
  • гидрокортизона ацетат;
  • преднизолон;
  • дексаметазон;
  • триамцинолон;
  • бетлометазон;
  • флуметазона пиволат.

Минералокортикоиды:

• эндогенные вещества:
  • альдостерон;
  • 11-дезоксикортикостерон.
• лекарственные препараты:
  • дезоксикортикостерона ацетат;
  • дезоксикортикостерона метилацетат.

Фармакологические эффекты глюкокортикоидов

• Противовоспалительный;
• противоаллергический;
• иммунодепрессивный;
• антитоксический;
• противошоковый.

Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм действия не отличается от других стероидных гормонов.

Фармакодинамика

Углеводный обмен:

• стимулируют глюконеогенез;
• снижают вход глюкозы в клетку;
• вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – «стероидный диабет».

Белковый обмен:

• угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Липидный обмен:

• усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.

Обмен электролитов и воды:

• усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению АД и к отекам.

При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).

Фармакокинетика

При всасывании в кровь происходит обратимое взаимодействие глюкокортикоидов со своим специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды связываются уже с сывороточным альбумином. В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-95% находятся в связи с белком и лишь 5-10% – свободная активная часть гормона.

Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой.

Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома Р-450 алкоголем или фенобарбиталом.