Эндогенные вещества, регулирующие артериальное давление

1. Вазоконстрикторы: адреналин, норадреналин, ангиотензин II, вазопрессин, тромбоксан, простагландины.
2. Вазодилятаторы: ацетилхолин, брадикинин, простациклин, гистамин, аденозин, цАМФ, эндогенный релаксирующий фактор.

Механизм гипотензивного действия

В основе механизма действия лежит его способность оказывать α1 – и α2 – адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через ГЭБ при различных путях его введения.

• Клофелин стимулирует пресинаптические α2 – адренорецепторы клеток сосудодвигательного центра и по механизму обратной отрицательной связи уменьшает синтез и выход норадреналина в синаптическую щель;
• стимулирует постсинаптические α1 – адренорецепторы тормозных клеток сосудодвигательного центра, т. е. тех клеток, которые тормозят генерацию сосудосуживающих импульсов.

Основные побочные эффекты клофелина

1. Седативное (снотворное) действие;
2. потенциирование действия алкоголя;
3. повышение аппетита;
4. ортостатический коллапс;
5. синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница).

Противопоказания

1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам);
2. при депрессиях и субдепрессиях;
3. лицам, систематически принимающим алкоголь.

Ганглиоблокаторы (имеют ограниченное антигипертензивное применение).

Побочные эффекты

• Понижение тонуса мочевого пузыря;
• атония кишечника;
• нарушение аккомодации;
• сухость во рту;
• импотенция.

Показания к применению

1. Купирование гипертонических кризов;
2. управляемая гипотония;
3. при плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.

Симпатолитики.

Обладают более выраженным гипотензивным эффектом. Резерпин оказывает нейролептическое действие. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток.

α -адреноблокаторы.

Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются ограниченно для купирования гипертонических кризов, при болезни Рейно (спазм периферических сосудов, особенно конечностей).

β -адреноблокаторы.

Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками).

Наиболее эффективны кардиоселективные (β1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм и такие побочные эффекты как брадикардия, а так же блокада проведения сердечных импульсов (вплоть до остановки сердца), особенно при физической
нагрузке.

Вазодилятаторы.

1. Артериальные – расширяют только артериолы.
2. Смешанные – расширяют артериолы и венулы (действие по типу нитроглицерина), поэтому уменьшается пред – и постнагрузка на сердце.